콜레스테롤을 잡아라! 아스트라제네카 ‘크레스토’
강력한 LDL-C 저하 효과와 동시에 관상동맥질환 개선의 효능까지
다양한 대규모 임상시험을 통해 크레스토의 효능과 안전성 입증돼

한국아스트라제네카의 고지혈증 치료제 크레스토(CRESTOR, 성분명 로수바스타틴)는 이상지혈증 (Dyslipidaemia)을 치료하는 스타틴 제제로서 지난 2003년 식의약청의 허가를 받고 2004년 7월 국내에 출시됐다.

크레스토는 출시 단계부터 혁신적인 LDL 콜레스테롤 저하 효과와 치료 목표치 도달률을 강점으로, 현재 전 세계 73개국 이상에서 승인을 받고, 약 6백만 명 이상의 환자들이 처방 받아 사용하고 있다.

국내에서는 약제의 우수성을 입증하는 지속적인 임상시험결과를 바탕으로 적극적인 마케팅 및 홍보 활동을 진행함으로써 2005년 연 매출 100억에 이어 2006년 9월에는 월 매출 30억을 달성하면서 국내 스타틴 제제 시장에서의 최강자로 자리매김하고 있다.

▲크레스토, 강력한 LDL 콜레스테롤 저하 효과 및 우수한 치료 목표치 도달률을 보이는 비용 경제적인 스타틴

크레스토는 간에서 콜레스테롤 합성을 차단하는 ‘HMG-CoA 환원효소 차단제다. 고지혈증 환자들을 대상으로 크레스토의 용량 별 LDL-C 감소효과를 검증하기 위해 진행한 연구결과에 따르면, 크레스토는 10mg 용량으로도 10명중 8명을 LDL 콜레스테롤 목표치에 도달시키는 효과를 보이는 것으로 입증됐다.

이와 함께 인체에 유익한 콜레스테롤인 HDL 콜레스테롤의 증가(8.9%, Blasetto pooled data, 12weeks) 및 중성지방산의 감소(19%, Blasetto pooled data, 12weeks) 효과도 나타냄으로써 콜레스테롤 수치 조절에 있어서 가장 뛰어난 효능을 보이는 스타틴 제제다.

크레스토의 LDL 콜레스테롤 수치 감소 효과가 타 스타틴의 LDL 콜레스테롤 감소 효과에 비해서 훨씬 강력하다는 것은 스텔라(STELLAR)연구에서도 입증된 바 있다.

본 연구결과에 따르면 크레스토 10mg군의 LDL-C 감소율이 46％로 나타났는데, 이는 아토바스타틴 10mg(37％), 심바스타틴 10mg(28％), 프라바스타틴 10mg(20％) 군 결과와 비교할 때 유의적으로 높은 수치라 볼 수 있다. 이와 함께 20mg군에서도 크레스토군과 아토바스타틴, 심바스타틴, 프라바스타틴 군의 LDL-C 감소율이 각각 52％, 43％, 35％, 24％로 조사되어 크레스토의 LDL-C 감소 효능이 유의적으로 뛰어나다는 점이 입증됐다.

또한 콜레스테롤 치료 목표치 달성 및 지질 수치 개선 효능을 평가하기 위해 진행됐던 디스커버리(DISCOVERY) 프로그램 결과에 따르면, 유럽 LDL-콜레스테롤 치료 목표치 도달률에 있어 크레스토 10mg이 66%로 아토바스타틴 10mg을 투여 받은 환자(49%)에 비해 유의하게 높은 것으로 나타났다(p<0.001).

또한 심바스타틴 20mg과 비교해 72% 대 48%로 크레스토 복용군의 목표치 도달률이 유의하게 높았다(p<0.001)

결과적으로 크레스토는 적은 용량으로도 타 스타틴 제제에 비해 뛰어난 LDL 콜레스테롤 감소효과를 보이며 보다 많은 환자들을 치료 목표치에 도달시킨다는 점에서 증량이 필요 없기 때문에 비용 대비 경제적으로 고지혈증 환자들을 치료하는 제품이라고 할 수 있다.

▲크레스토 복용을 통한 집중적인 지질치료로 죽상동맥경화증 완화

크레스토는 뛰어난 콜레스테롤 수치 조절능력과 함께 스타틴 제제로는 세계 최초로 죽상동맥경화증을 완화할 수 있다는 유의한 결과가 대규모 임상시험을 통해 알려진 바 있다.

2006년 3월에 ACC(미국심장학회, American College of Cardiology)를 통해 발표된 아스테로이드(ASTEROID, A Study To Evaluate the Effect of Rosuvastatin On Intravascular Ultrasound-Derived Coronary Atheroma Burden) 스터디는 관상동맥질환자 349명을 대상으로 크레스토 40mg 제제를 2년에 걸쳐 지속적으로 투여한 결과를 관찰한 임상시험으로, 혈관 내 초음파 진단법(IVUS)을 활용해 관상동맥의 죽종 크기에 대한 크레스토의 효능을 입증하기 위해 진행된 연구다.

1차 아스테로이드 임상시험 결과 크레스토를 집중적으로 복용한 환자군에서 동맥벽에 대한 플라크 비율(PAV: percent atheroma volume)이 0.8% 감소(P<0.001), 총 죽종 부피 (TAV:total atheroma volume) 가 6.8% 감소(P<0.001)하는 등, 혈관 내 플라크의 퇴행 효과가 유의하게 관찰됐다.

이와 같은 결과는 2006년 11월에 개최된 미국심장협회(American Heart Association)의 연례학술회의에서 다시 한 번 재조명 되어 집중적인 지질 치료를 통해 죽종이 대폭 감소한 환자의 경우, 혈관재구성을 동반한 혈관 내강의 확대도 기대할 수 있는 것으로 밝혀졌다.

▲복용 안전성과 함께 편리한 약제 복용까지

크레스토는 플라크 수치까지 감소시키는 강력한 효능뿐만 아니라 안전성에 있어서도 타 스타틴과 유사한 정도의 안전성을 인정받고 있다. 전 세계 5만1천명 이상의 환자들을 대상으로 현재 완료되거나 진행중인 22개의 임상시험을 통해 크레스토가 LDL 콜레스테롤 감소효과 대비, 간과 근육에 대한 안전성이 우수한 것으로 나타났다.

특히 당뇨환자들에게 자주 발병하는 무좀균 치료를 위해 흔히 쓰이는 이트라코나졸, 케토코나졸과 같은 항진균제나 헬리코박터균 제균치료를 위한 클라리스로마이신과 같은 항생제처럼 CYP 450 3A4로 대사 되는 약물의 경우 대부분의 스타틴제제와 병용 투여할 경우 횡문근융해증을 비롯한 근육계 부작용이 나타날 위험이 6배나 증가 된다는 연구결과가 있었지만, 크레스토는 타 스타틴과 달리 CYP 450 3A4로 대사되지 않아 약물간의 상호작용이 나타날 가능성이 적어 안전한 선택이 될 수 있다.

약물 상호작용과 관련된 안전성과 더불어 크레스토는 약물 복용에 있어서도 환자들에게 편리함을 제공한다. 고지혈증 치료제인 스타틴 계열의 다른 약물들은 대부분 반감기가 짧아 반드시 저녁에만 복용해야 하는 불편함이 있는 반면에 크레스토는 약효 지속기간이 길어 식사 여부와 관계 없이 1일 1회 아무 때나 복용할 수 있다.

고지혈증이 꾸준한 관리가 필요한 질병이므로 약제에 대한 환자의 순응도가 높아야 함을 감안할 때 크레스토는 복용의 뛰어난 효능과 함께 약제 복용의 편리함까지 제공하므로 고지혈증 치료에 있어서 최적의 약제라고 할 수 있다.

※크레스토
크레스토(CRESTOR)는 로수바스타틴(Rosuvastatin)제제의 고지혈증 치료제로 해로운 콜레스테롤인 LDL 콜레스테롤치 감소(52~63%), 유익한 콜레스테롤인 HDL콜레스테롤치 증가(8.9%) 및 치료환자의 콜레스테롤 목표치 도달(82%)에 있어 현존 스타틴(statin)제제 중 가장 뛰어난 효과를 보이는 제품이다.

간에서 콜레스테롤이 합성되는 것을 저해하는 HMG-CoA 환원요소 저해제로 1일 1회 식사에 상관없이 규칙적으로 복용하면 된다. 크레스토는 현재 전세계적으로 75개국 이상에서 허가를 받고 유럽 13개국과 미국, 캐나다, 영국 등 등을 포함하여 50개국에서 시판되고 있다.

또한 전세계적으로 6백 만명 이상의 환자가 복용했으며 4천1백만 건 이상 처방이 이루어졌다. 크레스토는 스타틴제제가 허가 이전에 실시한 임상시험 중에 최대 규모의 임상시험을 실시해 이미 그 안전성을 입증 받았다. 국내에서는 2003년 10월 31일 식품의약청안전청의 허가를 받았다. 제조사는 아스트라제네카이다.

크레스토(CRESTOR)는 크레스트(Crest: 산 정상, 최상, 극치)와 동사를 행위자로 만드는 어미(or)의 합성어로, "효능, 안전성 및 콜레스테롤 치료 목표치 도달에 있어 최고"임을 뜻한다. 크레스토의 로고는 "질병에서 벗어나 양팔을 벌리고 자유를 느끼는 사람"을 상징한다.